化学品の市場調査、研究開発の支援、マーケット情報の出版

~結晶多形/吸湿性、水和物/溶解度/非晶質製剤   /溶液型製剤/ナノ結晶製剤 など~
非晶質固体分散体、ナノ結晶、自己乳化型製剤など、難水溶性薬物の製剤化手法について解説!

R&D支援センターセミナー

       開催日時:2016年9月15日(木)10:30~16:30
       会  場:江東区産業会館 第2会議室  → 会場へのアクセス 
       参 加 費:49,980円(税込、昼食・資料付)

講 師

国立研究開発法人 物質・材料研究機構 国際ナノアーキテクトニクス研究拠点(MANA) 医療応用ソフトマターグループ グループリーダー 主席研究員 川上亘作 氏

【学歴・職歴】
 昭和63年4月~ 平成4年3月 京都大学工学部化学工学科
 平成4年4月~ 平成6年3月 京都大学大学院工学研究科化学工学専攻
 平成4年7月~ 平成4年9月 ドイツ国ドルトムント大学化学工学科
 平成6年4月~ 平成17年3月 塩野義製薬㈱創薬第一研究所/製剤研究所/新薬研究所
 平成12年3月 工学博士(京都大学)
 平成13年8月~ 平成14年7月 米国コネチカット大学薬学部 客員研究員
 平成17年3月~平成18年12月 万有製薬㈱製剤研究所/創薬技術研究所
 平成18年12月~ 物質・材料研究機構 主幹研究員/MANA研究者
 平成20年4月~  東邦大学薬学部 客員講師
 平成23年9月~平成25年3月 金沢工業大学大学院工学研究科 客員教授
【専門分野】
 物理薬剤学(結晶多形、非晶質、DDSなど)、コロイド・界面化学、熱測定
【最近の研究テーマ】
 非晶質製剤、新規機能性添加剤の開発、DDS粒子設計、
 経肺投与製剤およびデバイスの開発、結晶多形の評価と制御
【所属学会】
 American Association of Pharmaceutical Scientists、Controlled Release Society、日本薬学会、日本DDS学会(評議員)、日本薬剤学会(評議員、FGリーダー、出版委員、論文審査委員)、化学工学会、粉体工学会、日本化学会(コロイドおよび界面化学部会(役員、事業企画委員)、有機結晶部会)、日本熱測定学会
 

 

定 員

 30名

趣 旨

 活性化合物が有する能力を最大限引き出し、さらにその医薬品としての品質を再現性良く確保するためには、各種物性が適切に評価されていなければならない。物性評価には終わりがないため、何の評価がどの程度必要かを見極め、タスクとリスクのバランスを踏まえた評価を行う必要がある。とくに結晶多形と溶解度は、物性評価の中でも深い知識が求められる項目であり、本講演の前半ではこれらを重点的に解説する。
 また近年の医薬品開発においては、特殊な製剤技術に頼る必要のない化合物を創出することが基本戦略となっているものの、実際には難水溶性化合物が候補となることは依然として稀ではない。その一方で、Proof of conceptを早期に獲得したいという要望から、初期臨床製剤はリスク覚悟で迅速に開発することも求められる。本講演の後半では、非晶質固体分散体、ナノ結晶、自己乳化型製剤など、難水溶性薬物の製剤化手法について理論背景から最近の知見まで紹介する。

プログラム

 1.物性評価概論
  1-1. 物性評価の実際
  1-2. 物性評価各論

 2.結晶多形
  2-1. 結晶多形の基礎と熱力学
  2-2. 結晶多形が物性に及ぼす影響
  2-3. 結晶多形の評価法
  2-4. 溶媒媒介転移
  2-5. 多形転移温度の決定法
  2-6. 塩と共結晶

 3.吸湿性、水和物
  3-1. 吸着水・結晶水・層間水
  3-2. 水分含量の評価法と注意点
  3-3. 複雑な水和挙動の評価

 4.溶解度
  4-1. スクリーニング溶解度と平衡溶解度
  4-2. 溶解度スクリーニングの注意点
  4-3. 難水溶性化合物の可溶化 (pH調整、補助溶媒、界面活性剤)

 5.非晶質製剤
  5-1. 非晶質の基礎
  5-2. 原薬の結晶化傾向
  5-3. 物理安定性予測
  5-4. 経口吸収性予測
  5-5. 非晶質製剤の調製法
  5-6. 非晶質物性の調製法依存性

 6.溶液型製剤
  6-1. 液体充填カプセル
  6-2. 自己乳化型製剤

 7.ナノ結晶製剤
  7-1. ナノ化による溶解性向上の原理
  7-2. 実用化されたナノ結晶製剤

 8.難水溶性薬物の製剤開発戦略